Protein arginin deaminase 4 (PAD4) is a calcium dependent enzyme which catalyses the conversion of peptidyl-arginine into peptidyl-citrulline and is implicated in several diseases such as rheumatoid arthritis (RA) and cancer. Herein we report the discovery of novel small-molecule, non peptidic PAD4 inhibitors incorporating primary/secondary guanidine moieties.

Novel small molecule protein arginine deiminase 4 (PAD4) inhibitors

TOSCO, Paolo;VALLARO, Maura;FRUTTERO, Roberta;
2013-01-01

Abstract

Protein arginin deaminase 4 (PAD4) is a calcium dependent enzyme which catalyses the conversion of peptidyl-arginine into peptidyl-citrulline and is implicated in several diseases such as rheumatoid arthritis (RA) and cancer. Herein we report the discovery of novel small-molecule, non peptidic PAD4 inhibitors incorporating primary/secondary guanidine moieties.
2013
23
715
719
PAD inhibitors; CA inhibitors; rheumatoid arthritis; cancer
Bozdag M.; Dreker T.; Henry C.; Tosco P.; Vallaro M.; Fruttero R.; Scozzafava A.; Carta F.*; Supuran C. T.
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