Il riociguat per l’ipertensione polmonare

L’ostruzione dei vasi polmonari è la caratteristica patologica principale sia dell’ipertensione polmonare (IP) arteriosa (Gruppo 1 dell’OMS) sia dell’IP cronica tromboembolica (Gruppo 4 dell’OMS). La mortalità annuale dei pazienti del Gruppo 1 rimane intorno al 15%, nonostante le terapie farmacologiche disponibili, che comprendono gli inibitori della fosfodiesterasi (PDE)-5, i prostanoidi e gli antagonisti recettoriali dell’endotelina. Attualmente non esistono terapie farmacologiche per l’IP cronica tromboembolica e il trattamento potenzialmente curativo è l’endarterectomia polmonare, tecnicamente difficile e in genere praticata in centri di eccellenza. L’ossido nitrico (NO) esercita effetti vasodilatanti, antinfiammatori e antitrombotici stimolando l’enzima guanilato ciclasi solubile (GCs) che catalizza la formazione del mediatore GMPc. Il riociguat è uno stimolatore* diretto della GCs somministrabile per via orale, i cui effetti non dipendono dalla disponibilità di NO, in genere diminuita in caso di IP. Risultati di due studi di Fase 3, internazionali, multicentrici (compresi Centri italiani), randomizzati e contro placebo che hanno valutato gli effetti del riociguat in pazienti con IP arteriosa o IP cronica tromboembolica.