E’ stato calcolato che più dei 2/3 delle utilizzatrici di Contraccettivi Orali Combinati (COC) dimentica di prendere una o più pillole regolarmente, ciò determina una notevole riduzione della sicurezza contraccettiva di questi prodotti, tale sicurezza si riduce anche in caso di vomito e diarrea. Studi di farmacocinetica hanno inoltre evidenziato che la somministrazione orale quotidiana determina una notevole fluttuazione dei livelli ormonali sierici. Per ovviare a questi inconvenienti la ricerca scientifica si è rivolta a nuove vie di somministrazione come la via vaginale e quella transdermica. L’anello vaginale è un dispositivo in etilenvinilacetato (EVA), flessibile e trasparente del diametro di 5.4 cm e dello spessore di 4 mm. Esso dismette giornalmente 15 μg di etinilestradiolo (EE) e 120 μg di etonogestrel, la forma biologicamente attiva del desogestrel. Una speciale membrana di rivestimento anch’essa in EVA consente il rilascio continuo e costante degli ormoni, la diffusione degli ormoni avviene a livello della zona di contatto tra l’anello e la parete vaginale. E’ un dispositivo a somministrazione mensile. Il cerotto è costituito da un sistema transdermico a matrice di 4,6 x 4,6 cm in cui è la permeabilità della cute a regolare l’assorbimento degli ormoni. Il cerotto rilascia giornalmente 20 μg di EE e 150 μg di norelgestromina, il principale metabolita attivo del norgestimate. E’ un dispositivo a somministrazione settimanale. Il meccanismo d’azione è ovviamente lo stesso dei COC, ma queste due vie di somministrazione hanno il vantaggio di evitare il “primo passaggio epatico”, di mantenere l’efficacia contraccettiva anche in caso di vomito e diarrea, e di consentire il mantenimento di livelli ormonali sierici bassi e costanti. L’efficacia contraccettiva è ottima per entrambi, sia nell’uso perfetto che nell’uso tipico. Questi due metodi contraccettivi consentono un ottimo controllo del ciclo, in particolare l’anello, non determinano variazioni significative del peso corporeo e hanno un basso tasso di effetti collaterali indesiderati. La compliance contraccettiva è ottima per entrambi così come l’accettabilità. In casi particolari in cui sia vantaggioso diradare i flussi mestruali, come ad esempio l’endometriosi, è stata studiata la possibilità di utilizzare i contraccettivi ormonali estroprogestinici con schemi di somministrazione trimestrali o quadrimestrali, riducendo così i flussi mestruali a 4 o 3 per anno. Con questi schemi di somministrazione la sicurezza contraccettiva è ottima, ma tendono ad aumentare gli episodi di perdite ematiche intermestruali

La contraccezione ormonale: nuove vie di somministrazione e nuovi schemi terapeutici

BENEDETTO, Chiara;
2008-01-01

Abstract

E’ stato calcolato che più dei 2/3 delle utilizzatrici di Contraccettivi Orali Combinati (COC) dimentica di prendere una o più pillole regolarmente, ciò determina una notevole riduzione della sicurezza contraccettiva di questi prodotti, tale sicurezza si riduce anche in caso di vomito e diarrea. Studi di farmacocinetica hanno inoltre evidenziato che la somministrazione orale quotidiana determina una notevole fluttuazione dei livelli ormonali sierici. Per ovviare a questi inconvenienti la ricerca scientifica si è rivolta a nuove vie di somministrazione come la via vaginale e quella transdermica. L’anello vaginale è un dispositivo in etilenvinilacetato (EVA), flessibile e trasparente del diametro di 5.4 cm e dello spessore di 4 mm. Esso dismette giornalmente 15 μg di etinilestradiolo (EE) e 120 μg di etonogestrel, la forma biologicamente attiva del desogestrel. Una speciale membrana di rivestimento anch’essa in EVA consente il rilascio continuo e costante degli ormoni, la diffusione degli ormoni avviene a livello della zona di contatto tra l’anello e la parete vaginale. E’ un dispositivo a somministrazione mensile. Il cerotto è costituito da un sistema transdermico a matrice di 4,6 x 4,6 cm in cui è la permeabilità della cute a regolare l’assorbimento degli ormoni. Il cerotto rilascia giornalmente 20 μg di EE e 150 μg di norelgestromina, il principale metabolita attivo del norgestimate. E’ un dispositivo a somministrazione settimanale. Il meccanismo d’azione è ovviamente lo stesso dei COC, ma queste due vie di somministrazione hanno il vantaggio di evitare il “primo passaggio epatico”, di mantenere l’efficacia contraccettiva anche in caso di vomito e diarrea, e di consentire il mantenimento di livelli ormonali sierici bassi e costanti. L’efficacia contraccettiva è ottima per entrambi, sia nell’uso perfetto che nell’uso tipico. Questi due metodi contraccettivi consentono un ottimo controllo del ciclo, in particolare l’anello, non determinano variazioni significative del peso corporeo e hanno un basso tasso di effetti collaterali indesiderati. La compliance contraccettiva è ottima per entrambi così come l’accettabilità. In casi particolari in cui sia vantaggioso diradare i flussi mestruali, come ad esempio l’endometriosi, è stata studiata la possibilità di utilizzare i contraccettivi ormonali estroprogestinici con schemi di somministrazione trimestrali o quadrimestrali, riducendo così i flussi mestruali a 4 o 3 per anno. Con questi schemi di somministrazione la sicurezza contraccettiva è ottima, ma tendono ad aumentare gli episodi di perdite ematiche intermestruali
2008
Benedetto C.; Grassi G.
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